Um estudo experimental desenvolvido na Universidade de Kyoto entre 2023 e 2024 evidenciou que um bloqueador seletivo do receptor adrenérgico α2B é um bom candidato à analgésico. O trabalho demonstrou que o novo composto oral, chamado ADRIANA, que age bloqueando o receptor α2B no sistema nervoso central, reduz diferentes tipos de dor em modelos experimentais, sem causar efeitos colaterais cardiovasculares e risco de dependência. O objetivo do estudo foi contribuir para o desenvolvimento de um novo analgésico não opioide, considerando os impactos sociais e econômicos crescentes da dependência opioide observados nas últimas décadas.

 

Usando testes em células, animais geneticamente modificados e modelos de dor térmica e mecânica, os cientistas observaram que o bloqueio do α2B aumenta a liberação de noradrenalina na medula espinhal, e essa substância ativa outro receptor, o α2A, que faz parte da via descendente de inibição da dor. Os pesquisadores analisaram a distribuição do receptor α2B no sistema nervoso e descobriram que ele se concentra em regiões como o tronco encefálico e a medula espinal, que fazem parte das vias de dor. Mostraram ainda que o receptor não está diretamente ligado ao controle da pressão arterial, e que o composto reduz o comportamento de dor sem interferir em outras funções do organismo.

 

O estudo mostrou que o bloqueador seletivo do receptor adrenérgico α2B ativa mecanismos endógenos não opioides de analgesia, e pode representar um bom candidato à analgésico. Esse achado abre caminho para o desenvolvimento de analgésicos orais mais seguros e sem risco de dependência. A principal limitação é que os resultados ainda se baseiam em modelos animais, e ainda não foram validados em estudos clínicos.

 

Referências: Toyomoto M, Kurihara T, Nakagawa T, et al. Discovery and development of an oral analgesic targeting the α2B adrenoceptor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2025;122(32):e2500006122. doi:10.1073/pnas.2500006122