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Alerta da edição mensal

 

 

Nova molécula com potencial terapêutico para combate à dor neuropática e visceral

Hayssa Moraes Pintel Ramos*

Mani Indiana Funez

 

Vários estudos vêm demonstrando que a dor neuropática e dor visceral podem estar relacionadas ao aumento da atividade do canal de Cálcio Cav3.2. Diversos bloqueadores do canal tipo T já foram desenvolvidos, como o mibefradil, esteroides neuroativos, compostos canabinoides, alopregnanolona e novos compostos da classe diidropiridinas. Estes bloqueadores são considerados promissores para o tratamento da dor neuropática e dor visceral. No entanto a inibição dos canais de cálcio tipo T no Sistema Nervoso Central (SNC) pode também causar efeitos colaterais intoleráveis, tais como sedação grave e disfunção motora.

 

Diante disso, os pesquisadores sugerem que uma nova molécula, a RQ-00311651 (RQ), que possui como mecanismo de ação o bloqueio de canais de cálcio do tipo T, tem efeito antinociceptivo sem causar alterações significativas no sistema motor nem sedação, podendo servir como um analgésico oral disponível para o tratamento de neuropatia dolorosa e dor visceral.

 

Os testes foram realizados utilizando vários modelos, como: cultura de células; estudos comportamentais analisando o efeito da RQ, por via oral e intraperitoneal, sobre a hiperalgesia / alodinia em ratos, modelo de neuropatia por lesão medular ou por quimioterápicos (paclitaxel), diferentes modelos de dor visceral (pancreatite e cistite); estudos sobre a influência da RQ sobre o tônus do músculo liso da aorta de ratos.

 

Os principais achados foram que a RQ é um bloqueador dependente do estado dos canais T Cav3.1 / Cav3.2 Ainda, a RQ tem o mínimo de efeitos secundários centrais, além de efeitos analgésicos sobre dor visceral, hiperalgesia e também dor neuropática causada por lesão do nervo espinhal.

 

Contudo os autores sugerem que mais estudos são necessários para elucidar os efeitos da molécula.

 

Referência: Sekiguchi, F et al. Therapeutic potential of RQ-00311651, a novel T-type Ca2+ channel blocker, in distinct rodent models for neuropathic and visceral pain. Pain. 2016; 157(8):1655-65.

 

*Graduada em Saúde Coletiva pela Universidade de Brasília (Campus de Ceilândia - UnB - FCE). Material gerado a partir da Disciplina Mecanismos do Processo Saúde-Doença do Programa de Pós-graduação em Ciências e Tecnologias em Saúde da Faculdade UnB Ceilândia.

 

Alerta submetido em 14/08/2017 e aceito em 14/08/2017.


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