Vários estudos
vêm demonstrando que a dor neuropática e dor
visceral podem estar relacionadas ao aumento
da atividade do canal de Cálcio Cav3.2.
Diversos bloqueadores do canal tipo T já
foram desenvolvidos, como o mibefradil,
esteroides neuroativos, compostos
canabinoides, alopregnanolona e novos
compostos da classe diidropiridinas. Estes
bloqueadores são considerados promissores
para o tratamento da dor neuropática e dor
visceral. No entanto a inibição dos canais
de cálcio tipo T no Sistema Nervoso Central
(SNC) pode também causar efeitos colaterais
intoleráveis, tais como sedação grave e
disfunção motora.
Diante disso,
os pesquisadores sugerem que uma nova
molécula, a RQ-00311651 (RQ), que possui
como mecanismo de ação o bloqueio de canais
de cálcio do tipo T, tem efeito
antinociceptivo sem causar alterações
significativas no sistema motor nem sedação,
podendo servir como um analgésico oral
disponível para o tratamento de neuropatia
dolorosa e dor visceral.
Os testes
foram realizados utilizando vários modelos,
como: cultura de células; estudos
comportamentais analisando o efeito da RQ,
por via oral e intraperitoneal, sobre a
hiperalgesia / alodinia em ratos, modelo de
neuropatia por lesão medular ou por
quimioterápicos (paclitaxel), diferentes
modelos de dor visceral (pancreatite e
cistite); estudos sobre a influência da RQ
sobre o tônus do músculo liso da aorta de
ratos.
Os principais
achados foram que a RQ é um bloqueador
dependente do estado dos canais T Cav3.1 /
Cav3.2 Ainda, a RQ tem o mínimo de efeitos
secundários centrais, além de efeitos
analgésicos sobre dor visceral, hiperalgesia
e também dor neuropática causada por lesão
do nervo espinhal.
Contudo os
autores sugerem que mais estudos são
necessários para elucidar os efeitos da
molécula.
Referência:
Sekiguchi, F et al. Therapeutic potential of
RQ-00311651, a novel T-type Ca2+ channel
blocker, in distinct rodent models for
neuropathic and visceral pain. Pain. 2016;
157(8):1655-65.
*Graduada em
Saúde Coletiva pela Universidade de Brasília
(Campus de Ceilândia - UnB - FCE). Material
gerado a partir da Disciplina Mecanismos do
Processo Saúde-Doença do Programa de
Pós-graduação em Ciências e Tecnologias em
Saúde da Faculdade UnB Ceilândia.
Alerta
submetido em 14/08/2017 e aceito em
14/08/2017.
Leitura
original e/ou complementar
